太阳城集团

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包含二氢假荆芥内酯、醇和酯的驱虫剂组合物.pdf

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包含 二氢假 荆芥 内酯 醇和 驱虫剂 组合
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摘要
申请专利号:

太阳城集团CN200580045046.4

申请日:

20051103

公开号:

太阳城集团CN101090630A

公开日:

20071219

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A01N43/16,A01P17/00 主分类号: A01N43/16,A01P17/00
申请人: 纳幕尔杜邦公司
发明人: M·夏尔多恩
地址: 美国特拉华州
优先权: 60/624,579
专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;邹雪梅
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法律状态
申请(专利)号:

CN200580045046.4

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

已确定二氢假荆芥内酯(荆芥(Nepeta spp.)例如Nepeta cataria精油的次要天然组分)为有效的驱避化合物。可通过氢化为假荆芥精油的主要成分的假荆芥内酯来合成二氢假荆芥内酯。该化合物及其组合物还具有香气,其驱避性能可在商业上应用。

权利要求书

太阳城集团1.一种驱虫剂组合物,所述组合物包含(a)以下通式表示的二氢假荆芥内酯或各种二氢假荆芥内酯立体异构体的混合物:(b)选自(i)C-C直链、支链或环状烷醇和(ii)C-C醇的醇;和(c)酯。2.权利要求1的组合物,所述组合物还包含C-C直链、支链或环状多元醇。3.权利要求1的组合物,所述组合物还包含C-C聚乙二醇。4.权利要求1的组合物,所述组合物还包含C-C聚亚乙基醚二醇。5.权利要求1的组合物,所述组合物还包含C-C醇的C-C聚乙二醇醚。6.权利要求1的组合物,所述组合物还包含对羟基苯甲酸酯。7.权利要求6的组合物,其中所述对羟基苯甲酸酯选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丁酯、对羟基苯甲酸异癸酯、对羟基苯甲酸苄酯和对羟基苯甲酸苯酯。8.权利要求1的组合物,所述组合物还包含水。9.权利要求1的组合物,其中所述酯包括C-C羧酸与C-C聚乙二醇的酯。10.权利要求1的组合物,其中所述酯选自:(a)乙酸戊酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乙酸乙氧基乙酯、乙酸乙氧基二甘醇酯、乙酸四氢糠酯、乙酸异戊酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯或乙酸丙酯;(b)苯甲酸异丁酯、苯甲酸甲酯、苯甲酸十八烷基酯、苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯或苯甲酸十六烷基酯;(c)邻苯二甲酸二甲酯、戊二酸二甲酯、马来酸二甲酯、己二酸二甲酯或琥珀酸二甲酯;(d)水杨酸辛酯、水杨酸十二烷基酯、水杨酸十四烷基酯、水杨酸十六烷基酯或水杨酸十八烷基酯;(e)乙二醇油酸酯、乙二醇棕榈酸酯、乙二醇硬脂酸酯或乙二醇蓖麻油酸酯;(f)异硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯或油酸丁酯;(g)乙酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯、乳酸十六烷基酯、月桂酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯或油酸十六烷基酯;(h)苯甲酸异十八烷基酯、乳酸异十八烷基酯、新戊酸异十八烷基酯、辛酸异十八烷基酯、棕榈酸异十八烷基酯或肉豆蔻酸异十八烷基酯;(i)月桂酸异戊酯;(j)肉豆蔻酸异丁酯、棕榈酸异丁酯、壬酸异丁酯或硬脂酸异丁酯;(k)异癸酸异十六烷基酯、棕榈酸异十六烷基酯或硬脂酸异十六烷基酯;(l)柠檬酸异癸酯、羟基硬脂酸异癸酯、月桂酸异癸酯、肉豆蔻酸异癸酯、新戊酸异癸酯、棕榈酸异癸酯或硬脂酸异癸酯;(m)羟基硬脂酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、月桂酸异丙酯、亚油酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或硬脂酸异丙酯;(n)羟基硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、异硬脂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、油酸甲酯、棕榈酸甲酯、硬脂酸甲酯或壬酸甲酯;(o)聚甘油肉豆蔻酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油五硬脂酸酯或聚甘油蓖麻油酸酯;(p)乙酸十八烷基酯、苯甲酸十八烷基酯或乳酸十八烷基酯;(q)C-C醇的C-C聚乙二醇醚的磷酸酯和二酯;(r)辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、异棕榈酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、羊毛脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、亚麻酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、硬脂酸甘油酯或蓖麻油酸甘油酯;和(s)羟基硬脂酸丙二醇酯、异硬脂酸丙二醇酯、硬脂酸丙二醇酯、月桂酸丙二醇酯、亚油酸丙二醇酯、肉豆蔻酸丙二醇酯、蓖麻油酸丙二醇酯、油酸丙二醇酯或辛酸丙二醇酯。11.权利要求1的组合物,所述组合物配制为液体形式。12.权利要求1的组合物,所述组合物配制为洗液形式。

说明书

包含二氢假荆芥内酯、醇和酯的驱虫剂组合物

太阳城集团本申请要求2004年11月3日提交的美国临时申请60/624,579 的权益,将其通过引用全文结合到本文中作为一部分用于所有目的。

技术领域

太阳城集团本发明涉及驱虫领域以及二氢假荆芥内酯立体异构体作为驱避 物质的用途。

背景

驱避物质通常将昆虫驱离或排斥出昆虫适意的食物来源或栖息 地。大多数已知的驱虫剂仅轻度有毒。实际上,有一些已知的驱虫 剂根本不是活性毒剂,而是通过使昆虫的食物源或生活条件变得不 具有吸引力或令其不快而防止其对植物/动物或制品造成损害。大多 数当前的商品驱虫剂包含合成的化学品N,N-二乙基-间-甲苯甲酰胺 (DEET)作为其主要的活性成分。例如主要商标名例如为Off!、Deep Woods Off!和Cutter的驱虫剂均为DEET基的产品,占驱虫剂销 量的85%(Consumer Reports Buying Guide(消费者报告购买指南), 1994年末专刊)。此外,消费者报告测试表明,含有最高浓度的DEET 的产品防蚊太阳城集团最长。

尽管为有效的驱虫剂,但是,该化合物具有某些缺点。更具体 地讲,其具有令人不愉快的气味,且使皮肤感到油腻。尽管最近在 美国被美国环保署(EPA)重新注册,但仍担忧其安全性,特别是当施 用于儿童时[Briassoulis,G.;Narlioglou,M.;Hatzis,T.(2001)Human & Experimental Toxicology 20(1),8-14]。研究表明,高浓度的DEET 可引起某些个体的过敏或中毒反应。与DEET有关的其他缺点包括(1) 其为具有有限的活性范围的合成化学品;(2)其为强有力的增塑剂, 会溶解或损坏许多塑料并使表面上色;和(3)使为了延长有效太阳城集团而 通常用于局部制剂的惰性成分增塑。这使得使用者感到DEET制剂 满意度低。

由于有以上局限性,因此消费者喜爱具有驱避活性的不含DEET 的产品,且持续需要包含天然产物(与合成的化学品例如DEET相比) 的组合物。这些不含DEET的驱避化合物需要同时具有驱避性极好、 高残留活性和对人类(或动物)和环境毒性较小或无毒。根据消费者的 这些需求,持续需要开发可得自或合成自天然植物物质且使用舒适 的新型驱避化合物。

太阳城集团许多植物种类产生用作驱虫剂和芳香化学品天然来源的精油(芳 香油)[Hay,R.K.M.,Svoboda,K.P.,Botany的“Volatile Oil Crops: their biology,chemistry and production(挥发性油作物:其生物学、化 学和制备)”,Hay,R.K.M.,Waterman,P.G.(编辑),Longman Group UK Limited(1993)]。通常以对昆虫具有驱避性著称的香茅油得自 Cymbopogon winterianus和C.nardus。用作芳香化学品来源的植物 的实例有香蜂花(Melissa officinalis)(蜜蜂花属)、紫苏(Perilla frutescens)(紫苏属)、Posostemon cablin (Patchouli)和各种熏衣草 (Lavandula spp.)。产生对香料行业有价值的油的所有这些植物实例 为唇形科(Lamiaceae)族的一员。荆芥属植物(荆芥)也是该族的一员, 产生的精油为工业上少量的产物。该油富含一类类单萜化合物(称为 环烯醚萜类化合物)[Inouye,H.Iridoids.Methods in Plant Biochemistry(环烯醚萜类化合物在植物生物化学中的方法)7:99- 143(1991)],更具体地讲为methylcyclopentanoid假荆芥内酯[Clark, L.J.等,The Plant Journal,11:1387-1393(1997)]及衍生物。

长期以来已知环烯醚类单萜对多种昆虫物类为有效的驱虫剂 [Eisner,T.Science 146:1318-1320(1964);Eisner,T.Science 148: 966-968(1965);Peterson,C.和J.Coats,Pesticide Outlook 12:154-158 (2001);以及Peterson,C.等,Abstracts of Papers American Chemical Society,(2001)222(1-2):AGRO73]。美国专利4,663,346公开了含 有包含二环环烯醚萜内酯(例如蚊素)的组合物的驱虫剂。此外,美国 专利4,869,896公开了这些二环环烯醚萜内酯组合物在含有DEET的 强力驱虫剂混合物中的用途。

太阳城集团有关二氢假荆芥内酯、衍生自假荆芥内酯的环烯醚类单萜类(图 1所示)的驱避性较少有结论性的正式研究,未教导或启示这些化合 物对人类社会常见害虫的驱避效果。例如对蚂蚁Iridomyrmex nitidus 的肛门腺分泌物组成的研究表明,与异蚊素一起存在大量的异二氢 假荆芥内酯[Cavill,G.W.K.和D.V.Clark.J.Insect Physiol.13: 131-135(1967)]。虽然当时已知异蚊素具有良好的“锐不可当的”杀 虫剂活性,但对异二氢假荆芥内酯没有支持类似活性的证据,也未 研究该化合物的驱避效果(与杀虫活性不同)。

在稍后Cavill,G.W.K.等的出版物[Tetrahedron 38:1931-1938 (1982)]中,再次报道了在蚂蚁的防御性分泌物中存在二氢假荆芥内 酯,但作者推断基本的驱避剂成分为化合物琉蚁二醛,而非二氢假 荆芥内酯。

琉蚁二醛

太阳城集团最近Jefson,M.等在[J.Chemical Ecology 9:159-180(1983)]中 描述了二氢假荆芥内酯的驱避效果。在进食过程中测定未稀释的化 合物对Monomorium destructor蚁产生的初始驱避性。暴露于纯二氢 假荆芥内酯25秒后,约50-60%的蚂蚁停止进食。但是,未对更长 太阳城集团后的驱避性进行进一步分析,也没有分析纯的未稀释的化合物 以外的任何化合物。在这么短的太阳城集团内(数秒)观察到的浓化学品的驱 避性不足以预测在实际应用(例如局部用驱虫剂)中的功效。

因此,持续需要一种具有改进的驱虫性能(相对于DEET)且对人 类基本无毒或仅稍微有毒的基于生物学的化合物。优选的驱虫剂对 多种昆虫具有活性,包括叮咬昆虫、噬木昆虫、有害昆虫、居家害 虫等。申请人发现二氢假荆芥内酯及其组合物作为一类新型有效的 驱虫剂化合物性能良好,没有现有技术组合物的缺点。

发明概述

太阳城集团本发明的一个实施方案为一种驱虫剂组合物或包含以下通式表 示的二氢假荆芥内酯或各种二氢假荆芥内酯立体异构体的混合物的 物品:

太阳城集团本发明的另一个实施方案为一种制备驱虫剂组合物或驱虫剂制 造物品的方法,所述方法包括提供上述二氢假荆芥内酯或各种二氢 假荆芥内酯立体异构体的混合物作为所述组合物或物品,或者向所 述组合物或物品中掺入上述二氢假荆芥内酯或各种二氢假荆芥内酯 立体异构体的混合物。

本发明的另一个实施方案为上述二氢假荆芥内酯或各种二氢假 荆芥内酯立体异构体的混合物或其组合物作为驱虫剂的用途;因此 在驱虫方法的一个实施方案中,将昆虫暴露于上述二氢假荆芥内酯 或各种二氢假荆芥内酯立体异构体的混合物或其组合物中。

太阳城集团本发明的另一个实施方案为配制的驱虫剂组合物,所述组合物 包含上述二氢假荆芥内酯或各种二氢假荆芥内酯立体异构体的混合 物和一种或多种载体、助剂和添加剂。

附图概述

图1表示天然存在的环烯醚萜类化合物(methylcyclopentanoid)假 荆芥内酯的化学结构。

发明详述

太阳城集团“假荆芥内酯”为具有以下通用结构的化合物:

如上所示,在假荆芥内酯的methylcyclopentanoid骨架中存在4 个手性中心,为碳4、4a、7和7a,通过多种植物和昆虫产生(7S)-假 荆芥内酯。已知二氢假荆芥内酯为荆芥属的几种唇形植物精油的次 要成分(Regnier,F.E等(1967)Phytochemistry(植物化学)6:1281- 1289;DePooter,H.L.等(1988)Flavour and Fragrance Journal 3:155- 159;Handjieva,N.V.和S.S.Popov(1996)J.Essential Oil Res.8: 639-643)。二氢假荆芥内酯用式1定义:

式I

其中1、5、6和9为分子的4个手性中心,该结构包括二氢假 荆芥内酯所有可能的立体异构体。可衍生自(7S)-假荆芥内酯的二氢 假荆芥内酯立体异构体的结构如下所示。

太阳城集团(1S,5S,9S,6R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

(1S,9S,5R,6R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

(1S,5S,9S,6S)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

太阳城集团(1S,9S,6S,5R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2- 酮

太阳城集团(9S,5S,1R,6R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2- 酮

太阳城集团(9S,1R,5R,6R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

(9S,6S,1R,5S)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

太阳城集团(9S,6S,1R,5R)-5,9-二甲基-3-氧杂双环[4.3.0]壬-2-酮

术语“二氢假荆芥内酯”或“二氢假荆芥内酯混合物”是指二 氢假荆芥内酯立体异构体的任何混合物。相对于整个二氢假荆芥内 酯组成,这些异构体中的每一种的摩尔或质量组成可变。二氢假荆 芥内酯简称为“DHN”。

太阳城集团除非指定具体的异构体或混合物,否则二氢假荆芥内酯应理解 为包括任何和所有的二氢假荆芥内酯立体异构体及其混合物。当由 天然存在的假荆芥内酯来源制备二氢假荆芥内酯时,预期各立体异 构体的摩尔浓度有一些变化。但是,由天然存在的来源来制备为一 种优选的制备方法。

在文献中报道称,二氢假荆芥内酯为荆芥属的几种唇形植物精 油的次要成分[Regnier,F.E.等,Phytochemistry(植物化学)6:1281- 1289(1967);DePooter,H.L.等,Flavour and Fragrance Journal 3: 155-159(1988);Handjieva,N.V.和S.S.Popov,J.Essential Oil Res.8: 639-643(1996)]。此外,确定二氢假荆芥内酯为某些昆虫的防御性分 泌物的成分,所述昆虫包括粗纱甲虫[Jefson,M.等,J.Chem.Ecol.9: 159-180(1983)]和蚂蚁,特别是Iridomyrmex种[Cavill,G.W.K.和D.V. Clark.J Insect Physiol.13:131-135(1967)]。在那些含有二氢假荆芥 内酯的物类中,提出二氢假荆芥内酯为生物合成衍生自环烯醚单萜 琉蚁二醛。

已描述了二氢假荆芥内酯及其相关的环烯醚类单萜化合物的化 学合成,发现可采用多种方法进行合成。以下为有关合成的有用的

参考文献:

1)Abelman,M.M.等,J.Am.Chem.Soc.104(14):4030- 2(1982)。

2)Fleming,I.和N.K.Terrett.Tetrahedron Lett.25(44):5103-5104 (1984);J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1:2645-2650(1998)。

太阳城集团3)Lee,E.和C.H.Yoon.J.Chem.Soc.,Chem.Commun.4: 479-81(1994)。

太阳城集团4)Nagata,H.和K.Ogasawara.Tetrahedron Lett.40(36):6617- 6620(1999)。

太阳城集团5)Nangia,A.等,Tetrahedron Lett.35(22):3755-8(1994)。

太阳城集团6)Tanimori,S.和M.Nakayama.Agric.Biol.Chem.55(4):1181- 1184(1991)。

太阳城集团7)Uyehara,T.等,J.Chem.Soc,Chem.Commun.2:113- 14(1989);Tennen YnKi Kagobutsu Toronkai Koen Yoshishu 32:441- 6(1990);J.Org.Chem.57(11):3139-3145(1992)。

8)Wolinsky,J.和E.J.Eustace.J.Org.Chem.37(21):3376- 8(1972)。

太阳城集团9)Wolinsky,J.和D.L.Nelson.Tetrahedron 25(17):3767- 74(1969)。

Regnier等在op.cit.中公开了通过催化氢化从荆芥属植物(荆芥) 精油分离的假荆芥内酯,由假荆芥内酯制备DHN。因此,一种优选 和方便的合成二氢假荆芥内酯的方法为氢化通过各种方法从荆芥属 植物(荆芥)分离的精油制得的较纯形式的假荆芥内酯。催化剂例如负 载在碳酸锶上的氧化铂和钯,以24-90%的收率得到二氢假荆芥内酯 (Regnier等,op.cit.)。

因此,制备本发明的式I表示的二氢假荆芥内酯的优选方法为 氢化由含有规定假荆芥内酯立体异构体含量的植物油得到的假荆芥 内酯,考虑生产成本及其基于生物制备,该方法为工业有利的方法。 其他方法公开于美国专利03/225,290(WO03/84946),将其通过引用 全文结合到本文中作为一部分用于所有目的。

分离或萃取精油的方法包括但不局限于蒸汽蒸馏、有机溶剂萃 取、微波辅助有机溶剂萃取、超临界流体萃取、机械萃取和冷吸(开 始冷萃取至脂肪中,随后用有机溶剂萃取)。

太阳城集团人们熟知从不同的荆芥属物类中分离的精油中假荆芥内酯的各 天然存在的立体异构体的比例不同(Regnier等op.cit.;DePooter等, op.cit.;Handjieva等,op.cit.)。因此,由得自任何荆芥属物类的油制 备的DHN必然为其各种立体异构体的混合物,混合物的组成取决于 其得自的荆芥属的具体物类。

如上所述,在假荆芥内酯的methylcyclopentanoid骨架中存在4 个手性中心,为如下所示的碳4、4a、7和7a:

太阳城集团在氢化假荆芥内酯后,可能共有8对二氢假荆芥内酯对映异构 体。其中迄今为止所述的天然存在的立体异构体为(9S)-二氢假荆芥 内酯。本发明的优选的驱避物质包括任何或所有可能的二氢假荆芥 内酯的立体异构体的混合物。更优选的驱避物质包括(9S)-二氢假荆 芥内酯的混合物。最优选衍生自(7S)-假荆芥内酯的(9S)-二氢假荆芥 内酯立体异构体。如图1所示,包括通常称为顺,反-假荆芥内酯、顺, 顺-假荆芥内酯、反,顺-假荆芥内酯和反,反-假荆芥内酯的化合物。优 选用N.cataria(顺,反和反,顺-)制备的主要的立体异构体。

氢化反应完成后,可通过任何常规的方法(例如制备液相色谱法) 分离所得到的异构体产物的混合物,得到高度纯化的各二氢假荆芥 内酯非对映异构体对。这使得可使用各种不同的非对映异构体来最 有效地防止具体的昆虫。优选从植物中分离出具体的假荆芥内酯异 构体,以便通过氢化转化为其相应的非对映异构体对。

太阳城集团除了在不同的荆芥属物类之间假荆芥内酯立体异构体含量不同 以外,还已知在物类内也存在不同。根据收割时其生长条件或生长 阶段,给定物类的植物可产生具有不同组成的油。实际上,在Nepeta racemosa中发现油的组成与收割时其生长条件或生长阶段无关 (Clark,L.J.等,op.cit.)。具有不同油组成的单一物类的植物称为化 学型(chemotype)。在Nepeta racemosa中,存在不同的假荆芥内酯立 体异构体比例差异明显的化学型。因此,制备具体的二氢假荆芥内 酯对映异构体的优选的方法为氢化已知包含特定假荆芥内酯立体异 构体的荆芥属化学型的油。

太阳城集团昆虫包括无脊椎动物大类中的任何一种,所述动物的特征为成 虫态(非成虫态包括幼虫和蛹)身体分为头、胸和腹、三对腿和通常(但 不总是)两对膜翅。因此,此定义包括各种叮咬昆虫[例如蚂蚁、蜜蜂、 蚋、恙螨、跳蚤、绿头蝇、厩螫蝇、壁虱、黄蜂]、噬木昆虫(例如白 蚁)、有害昆虫(例如家蝇、蟑螂、白虱、蜚蠊、木材白虱)和居家害 虫(例如面粉和豆甲虫、尘螨、蛾、蠹虫、象鼻虫)。

宿主为受各种昆虫侵害的任何植物或动物。通常认为宿主为昆 虫可接受的食物源或昆虫可接受的栖息地。易被昆虫侵害的物品为 人造的受昆虫侵害的任何物品。可包括建筑物、家具等。通常认为 这些制品为昆虫可接受的食物源或昆虫可接受的栖息地。

术语“驱虫剂”、“驱虫剂组合物”或“驱避组合物”是指阻 止昆虫侵害优选的宿主或适于昆虫的制品的化合物或组合物。大多 数已知的驱虫剂根本不是活性毒剂,而是通过使昆虫的食物源或生 活条件变得不具有吸引力或令其不快而防止其对植物/动物或制品造 成损害。通常驱虫剂为可局部施用于宿主的化合物或组合物,或可 为掺入易被昆虫侵害的物品以制备驱虫剂物品的化合物或组合物, 阻止昆虫进入宿主或物品存在附近的三维空间。在每一种情况下, 驱虫剂的效果均为使昆虫远离或排斥(1)宿主,从而使昆虫“叮咬” 宿主的频率最低;和/或(2)易被昆虫侵害的物品,从而保护物品免 受昆虫破坏。驱虫剂可为气体(嗅觉)、液体或固体(味觉)形式。

公知的驱虫剂的某些实例有:苯偶酰、苯甲酸苄酯、2,3,4,5-双(丁 -2-烯)四氢糠醛(MGK Repellent 11)、丁氧基聚丙二醇、N-丁基乙酰 苯胺、6,6-二甲基-5,6-二氢-1,4-吡喃酮-2-羧酸正丁酯(Indalone)、己二 酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、琥珀酸二正丁酯(Tabatrex)、N,N-二 乙基-间甲苯甲酰胺(DEET)、卡百酸二甲酯(内,内)-二甲基双环[2.2.1] 庚-5-烯-2,3-二甲酸酯)、邻苯二甲酸二甲酯、2-乙基-2-丁基-1,3-丙二 醇、2-乙基-1,3-己二醇(Rutgers 612)、异辛可部酸二正丙酯(MGK Repellent 326)、2-苯基环己醇、对-薄荷烷-3,8-二醇和N,N-二乙基琥 珀酸正丙酯。对蚊子、壁虱等的标准驱虫剂为香茅油(如下所述)、邻 苯二甲酸二甲酯、正丁基基氧化物草酸酯(normal-butylmesityl oxide oxalate)和2-乙基-1,3-己二醇(参见Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology(化学技术百科全书),第2版,第11卷:724-728; 和The Condensed Chemical Dictionary(缩编化学字典),第8版,第756 页)。

驱虫剂为阻止昆虫侵害宿主的任何化合物或组合物。应理解的 是,具有非常好的短时效果的化合物与具有长期效果的那些驱虫剂 和/或需要非常高的表面浓度才能对昆虫的行为产生明显效果的那些 驱虫剂相比在使用用途方面没有差别。

太阳城集团因此,术语“驱虫剂”包括当与根本不进行处理相比时,保护 宿主免受昆虫侵害的化合物或组合物。最好这种保护可使得在统计 学上显著降低昆虫的数目,且可例如通过试验测定平均完全保护时 间(“CPT”)来有效地确定,在试验中观察昆虫对经过处理的动物(包 括人类)和经过处理的无生命表面的行为。平均CPT是指在重复试验 中的平均时长,在该试验中观察经历多长太阳城集团在经过处理的表面上 首次着陆、刺探或叮咬(叮咬昆虫)或爬行(爬行昆虫,例如壁虱或恙 螨)[例如参见US EPA Office of Prevention,Pesticides and Toxic Substances product performance test guidelines OPPTS 810.3700(杀虫剂 和有毒物质产品性能测试指南OPPTS 810.3700);和Fradin,M.S., Day,J.F.(2002)New England Journal of Medicine 347,13-18]。在本 发明的一个示例性的实施方案中,本发明的驱虫剂组合物的平均CPT 在统计上与DEET不可区分。在DHN组合物和DEET各自的平均CPT 性能在统计上不可区分的测试中,使用的测试条件(包括活性成分的 量)必须相同,或者如果不同,则不同之处必须仅在于为了说明所述 条件的存在不妨碍结果应用的方式。

如上所述,DHN在性能上比DEET有利。此外,DHN最好由 衍生自植物的天然存在的假荆芥内酯制备,而DEET和许多其他驱 虫剂不由天然来源制备,当选择有效驱虫剂时,这点是消费者重点 考虑的。由天然来源制备还使得可能生产成本低。

太阳城集团DHN的一个有用的性能为比起DEET气味显著改进,同时具有 有效的驱虫性。本发明的DHN化合物和组合物具有令人愉快的香 味。DHN类物质的香气使得可例如通过利用或减轻组合物中的一种 或多种其他成分的嗅觉反应来赋予、改变、增加或提高驱虫剂组合 物或物品的整体嗅觉成分。更具体地讲,本发明的DHN组合物可用 于掩蔽或改变在最终的驱避组合物制剂或物品中的其他成分的香气 和/或通过赋予有特征的香味或芳香增强对消费者的吸引力。

太阳城集团除了如上所述的化合物和组合物以外,各种有效的驱虫剂包含 精油和/或精油的活性成分。“精油”定义为任何种类得自植物具有香 气和植物其他特征性性质的挥发油。为精油的驱避化合物的实例有 苦杏仁油、大茴香油、罗勒油、月桂油、蒿子油、小豆蔻油、雪松 油、芹菜油、春黄菊油、肉桂油、香茅油、丁子香油、芫荽油、孜 然芹油、莳萝油、桉树油、小茴香油、姜油、葡萄柚油、柠檬油、 白柠檬油、薄荷油、欧芹油、椒样薄荷油、胡椒油、玫瑰油、留兰 香油(薄荷醇)、甜橙油、百里香油、姜黄油和冬青油。精油中的活性 成分的实例为:香茅醛、水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、水杨酸丙酯、 香茅醇、黄樟脑和柠檬烯。

与驱虫剂不同,杀虫剂为能通过与昆虫表皮接触或通过空气的 熏蒸作用,通过被害虫经口摄取毒害昆虫的化合物或混合物。因此, 杀虫剂为设计用于控制对人类有害(即作为疾病带菌者直接有害或通 过破坏农作物、食品或纺织品间接有害)的昆虫生命的一类农药。几 种公知的杀虫剂包括:无机化合物(例如砷、铅和铜);天然存在的有 机化合物(例如鱼藤酮、除虫菊酯、烟碱、环烷酸铜和石油衍生物); 和合成的有机化合物(例如DDT、狄氏剂、异狄氏剂、氯丹、林丹、 对二氯苯和对硫磷)。

太阳城集团加强驱虫剂组合物为产生的结果实质上超过由单独或累加的组 分的已知效果所预期或预测的结果的驱避组合物。在本发明中,加 强驱虫剂组合物通常包含二氢假荆芥内酯或其混合物和至少一种本 身不是二氢假荆芥内酯的其他驱虫剂化合物(有时称为非二氢假荆芥 内酯驱虫剂化合物)。

太阳城集团驱虫剂组合物可用作驱虫剂物品的成分,其中驱虫剂物品为通 过在其上或其中存在驱虫剂组合物而具有增强、改变或加强的驱虫 性的制品。本文有关驱虫性使用的各种形式的术语“改变”和“变 化”是指提供或赋予组合物驱虫性,或在天然驱避性在某些方面存 在缺陷时增强已有的驱虫特性,或补充已有的驱虫性以改变其品质 或特性。术语“增强”是指增强(不产生驱避剂的种类或品质变化)驱 虫剂组合物或驱虫剂物品中的一种或多种驱避性能。

太阳城集团本发明的二氢假荆芥内酯具有独特的驱虫性能,且对多种常见 的害虫是特别有效的,包括叮咬昆虫、噬木昆虫、有害昆虫和居家 害虫以及对人类社会有害的其他昆虫。这些昆虫包括各种叮咬昆虫 (例如蚂蚁、蜜蜂、蚋、恙螨、跳蚤、绿头蝇、蚊子、厩螫蝇、壁虱、 黄蜂、角蝇)、噬木昆虫(例如白蚁)、有害昆虫(例如家蝇、蟑螂、白 虱、蟑螂、木材白虱)和居家害虫(例如面粉和豆甲虫、尘螨、蛾、蠹 虫、象鼻虫)。在所述昆虫为蚊子的情况下,因为蚊子传播致病微生 物,这些驱避性能还可有效地防止传染这些疾病。

由于大多数(如果不是全部)驱虫剂在其结构中包含极性和非极 性区域,因此对整体驱虫性来说重要的一种性能为表面活性。第二 种性能为挥发性。驱虫剂形成一类不寻常的化合物,其中活性成分 从宿主的皮肤表面或从驱虫剂物品蒸发是有效性所必需的,这点通 过保护宿主免受昆虫叮咬或保护物品免受昆虫破坏来量度。在使用 局部用驱虫剂的情况下,为了驱虫,在宿主皮肤表面正上方的空间 内需要某一最低浓度的驱虫剂,该浓度衡量驱虫剂的效能。但是, 在大多数情况下,蒸发速率还受皮肤吸收速率的影响,渗透进或通 过皮肤为化合物从皮肤表面损耗不希望的模式。对于驱虫剂物品也 必须有类似的考虑,考虑在物品本身周围的三维空间内所需的最低 驱避浓度。

太阳城集团对于试图平衡蒸发(和任选的渗透)等这些性能的研究者来说存 在各种方法。首先,可找到一种具有恰当平衡的物理性能的单种活 性成分。或者为了改变活性成分在宿主皮肤表面或在驱虫剂物品中 的保留太阳城集团,活性成分可与加至所述活性成分的聚合物和惰性成分 一起配制。但是,向活性成分中加入惰性成分限制了在驱避薄膜或 物品的表面上活性成分分子的数目。由于分子必须在表面上蒸发, 因此降低了蒸发速率。带来的负面结果是稀释了可施用于宿主皮肤 表面或存在于驱虫剂物品表面上的活性成分的浓度。这反过来又降 低了包含惰性成分的制剂的整体效能。第三种可选方案为可将活性 成分包含在微胶囊中,以控制从宿主皮肤表面或驱虫剂物品损耗的 速率。最后,另一种限制活性成分蒸发速率的技术为合成前体分子, 在皮肤表面或驱虫剂物品上缓慢分解以释放活性成分。

太阳城集团活性成分的释放可通过例如亚微米胶囊实现,在亚微米胶囊中, 活性成分被包封(包绕)在皮肤滋养蛋白质内,就象空气被俘获在气囊 内。蛋白质可以约20%的浓度使用。驱避剂的一种应用含许多这些 悬浮在水性乳液或喷涂用水中的蛋白质胶囊。与皮肤接触后,蛋白 质胶囊开始分解而释放出包封在内的二氢荆芥内酯。随着各个微胶 囊被耗尽而接着为新的接触皮肤并释放其活性成分的胶囊所取代, 该过程一直继续。对于一次应用,该过程可持续24小时。由于蛋白 质非常有效地附着到皮肤上,故这些配方非常耐汗(被汗冲下)和其他 来源的水。当施用时,干燥舒适无油腻感。该体系可非常有效地保 护,但由于衣服不能让蛋白质释放活性成分,因此仅当用于皮肤上 时才有效。一种可选的体系使用聚合物包住驱虫剂,该聚合物减慢 早期蒸发,留下较多的二氢假荆芥内酯用于稍后蒸发。比起未包封 的产物,该体系通常可增加驱虫剂的有效太阳城集团25%-50%,但由于存 在聚合物,通常感觉油腻。在另一种可选的体系中,使用协同剂以 刺激组合物中的二氢假荆芥内酯蒸发。

不管采用何种具体方法控制驱虫剂的挥发,每一种驱避剂在皮 肤表面或驱虫剂物品上必须具有最低有效蒸发速率(MEER),以保持 驱避剂在皮肤表面/物品正上方空间具有有效驱虫所需的最低浓度。 蒸发速率大于最低有效蒸发速率(MEER)导致明显和不希望的损耗。 但是,由于MEER随着场地条件而变化,使得该问题更复杂。必须 同时考虑昆虫的活动性或叮咬倾向和在宿主周围昆虫的密度。例如 当蚊子的活动性增加时,需要较高的MEER。在蚊子密度低且那些 蚊子不饥饿的环境下,MEER可低至2或更通常为5或6。与此相 反,在饥饿蚊子密度高的环境下,MEER可高达12-15。本发明优选 在一段太阳城集团(优选约5小时)内在皮肤表面的蒸发速率至少等于最低有 效蒸发速率的驱虫组合物。

太阳城集团DHN或任何驱虫剂的有效性取决于待施用的宿主表面活性成分 的表面浓度。但是许多本领域已知的化合物仅在较浓的情况下具有 驱虫性。例如参见McGovern等的美国专利4,416,881,该专利公开了 使用6.25-25%的驱避浓度。在本领域有代表性的其他情况下,通常 发现需要重复施用浓度远低于1%的DEET以达到有效的表面浓度, 但浓度超过30%则表面浓度过量,既浪费又会产生不需要的副作用。 因此,本发明的另一个优势在于DHN不仅在类似于DEET使用浓度 的情况下提供有效的驱虫性,DHN的使用浓度还可高达为纯DHN(即 如果需要,其组合物包含100%重量的DHN)。DHN的有效驱避性能 提供了在宽范围的浓度水平内经济地利用DHN活性成分的许多方 案。

在本发明的一个实施方案中,向适于施用于宿主植物或动物(优 选人类皮肤)的组合物中掺入有效量的DHN。合适的组合物包含DHN 和赋形剂或载体(优选醇,例如异丙醇)、洗液(例如本领域已知的众 多皮肤霜膏中的一种)或硅质粘土。优选DHN在本发明的驱虫剂组 合物中的含量为约0.1%-30%重量,优选为约0.5%-20%重量,最优 选为约1%-15%重量。

在本发明中,可将各种载体或稀释剂用于以上公开的二氢假荆 芥内酯。载体可将制剂的驱避剂分子调节至有效的浓度。当配制局 部用驱虫剂时,优选将驱避分子混合在皮肤病学可接受的载体中。 载体还可提供防水性、防止皮肤刺激和/或润肤和调理皮肤。当选择 用于任何驱虫剂制剂的一种或多种载体时,应考虑的因素包括工业 可得性、成本、驱避性、蒸发速率、气味和稳定性。某些载体本身 可具有驱避性。

对于本发明,如果需要,则具体选择用于与最终的产品充分混 合的载体可为常用于驱虫剂制剂的任何载体。此外,还应优选载体 不对环境有害。因此,载体可为多种市售可得的有机和无机液体、 固体或半固体载体中的任何一种或适用于配制皮肤或驱虫产品的载 体制剂。例如载体可包括硅酮、凡士林、羊毛脂或许多其他已知的 载体组分。

太阳城集团有机液体载体的实例有液体脂族烃(例如戊烷、己烷、庚烷、壬 烷、癸烷和其类似物)和液体芳族烃。其他液体烃的实例有通过蒸馏 煤和蒸馏各种类型和等级的石化原料制备的油,包括通过分馏石油 得到的煤油。其他石油包括通常称作农业喷淋油的那些(例如所谓的 轻质和中质喷淋油,由石油蒸馏的中间馏分组成,仅轻微挥发)。这 种油通常为高度精制的,可仅含有少量的不饱和化合物。此外,这 种油通常为石蜡油,因此其可用水和乳化剂来乳化,稀释到更低的 浓度,用作喷雾剂。类似于石蜡油,同样可使用通过硫酸盐消化木 浆得到的妥尔油。其他有机液体载体可包括液体萜烃和萜醇,例如 α-松油萜、双戊烯、萜品醇等。

其他载体包括硅酮、凡士林、羊毛脂、液体烃、农业喷淋油、 石蜡油、妥尔油、液体萜烃和萜醇、脂族和芳族醇、酯、醛、酮、 矿物油、高级醇、微细的有机和无机固体物质。

其他液体载体还可包括有机溶剂,例如脂族和芳族醇、酯、醛 和酮。脂族一元醇包括甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、仲 丁醇和叔丁醇。合适的醇包括二醇(例如乙二醇和丙二醇)和频哪醇。 合适的多羟基醇包括甘油、阿糖醇、赤藓糖醇、山梨糖醇等。最后, 合适的环状醇包括环戊醇和环己醇。

太阳城集团常规芳族和脂族酯、醛和酮可用作载体,有时可与以上所提到 的醇组合使用。其他液体载体还包括相对高沸点的石油产品,例如 矿物油和高级醇(例如十六烷醇)。此外,常规或所谓的“稳定剂”(例如 叔丁基亚磺酰基二甲基二硫代碳酸酯)可与构成本发明组合物的一种 或多种载体结合使用或可作为所述载体组分。

太阳城集团可用于本发明组合物的固体载体包括微细的有机和无机固体物 质。合适的微细的固体无机载体包括硅质矿物质,例如合成和天然 的粘土、膨润土、绿坡缕石、漂白土、硅藻土、高岭土、云母、滑 石粉、微细的石英等;以及合成制备的硅质物质,例如气相法二氧 化硅和沉淀和热解法二氧化硅。微细的固体有机物质的实例有纤维 素、锯屑、合成的有机聚合物等。半固体或胶态载体的实例有蜡状 固体、凝胶(例如石油凝胶)、羊毛脂等以及可提供本发明的范围内的 有效驱避半固体载体产物的公知的液体和固体物质的混合物。

除了水以外,适用于本发明组合物的其他载体还包括一种或多 种以下物质:

●丙酮

●C10-C18酸甘油三酯

太阳城集团●C12-C18酸甘油三酯

●草酸二丙酯、草酸二丁酯、草酸二异十六烷基酯、草酸二异丙 酯或草酸二甲酯

太阳城集团●环(乙氧基)二甲基硅氧烷

●乙酸戊酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、乙酸乙氧基乙酯、 乙酸乙氧基二甘醇酯或乙酸四氢糠酯

●乙氧基二甘醇

●煤油

●乙氧基乙醇

●二醋精

●苄醇、双丙酮醇、变性乙醇、四氢糠醇或油醇

太阳城集团●苯甲酸苄酯或月桂酸苄酯

●碳酸亚乙酯

●乙基己二醇

●Bertholetta Excelsa Nut、Carthamus Tinctorius、Helianthus Annuus、Ricinus Communis、Aleurites Moluccana、Linum Usitatissimum、Cocos Nucifera、Zea Mays、Pinus Palustris、Sesamum Indicum、Glycine Soja、Helianthus Annuus、Prunus Amygdalus Dulcis、 Olea Europaea、Elaeis Guineensis、Prunus Persica Kernel、Cucurbita Pepo、Brassica Catnpestris、Oryza Sativa、Oryza Saliva、Carthamus Tinctoxius、Juglans Regia或Triicum Vulgare的油

●邻苯二甲酸二丁酯或癸二酸二丁酯

●糠醛

●丁氧基-二甘醇、丁氧基-丙醇或丁氧基-乙醇

太阳城集团●琥珀酸二乙氧基乙酯

太阳城集团●草酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、癸二酸二乙酯或琥珀酸二乙 酯

太阳城集团●正丁醇或叔丁醇、己醇或异丙醇

●聚氧乙烯(2)四氢糠醚

●甘醇

●丁二醇、己二醇、二甘醇、二丙二醇、戊二醇、丙二醇或三甘 醇

太阳城集团●C6-C20直链、支链或环状烷烃、烷醇或多元醇

●丁基辛醇

●己二酸二己酯、己二酸二异丁酯、己二酸二异癸酯、己二酸二 (十三烷基酯)、己二酸二丁酯、己二酸二异十六烷基酯、己二酸二异 丙酯、己二酸二丙基或己二酸二异丙酯

●丁内酯

太阳城集团●1,2,6-己二醇

●辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、月桂酸甘油三酯或硬脂酸甘油 三酯

太阳城集团●乙酸异戊酯、乙酸异丁酯、乙酸异丙酯或乙酸丙酯

●异丁氧基丙醇

●癸二酸二异丙酯

●二甲氧基二甘醇

太阳城集团●苯甲酸异丁酯、苯甲酸甲酯或苯甲酸十八烷基酯

●月桂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或硬脂酸异丙 酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯、苯甲酸 十六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●邻苯二甲酸二甲酯、戊二酸二甲酯、马来酸二甲酯、己二酸二 甲酯或琥珀酸二甲酯

●二甲基砜

●二甲醚

●二甲基异山梨醇

●癸二酸二辛酯、己二酸二辛酯、邻苯二甲酸二辛酯或琥珀酸二 辛酯

●甲乙酮

●3-甲氧基丁醇

●二聚戊烯

●甲氧基二甘醇

●二苯基甲烷

●甲氧基-乙醇、甲氧基-异丙醇或甲氧基-甲基丁醇

●C4-C400聚乙二醇、聚丙二醇、聚亚乙基醚、聚亚乙基醚、二 醇聚亚丙基醚、聚亚丙基醚二醇(polyethylene/ether or polypropylene/ether glycol)

●全氟萘烷

●甲缩醛

太阳城集团●全氟1,2,3,4-四氢化萘

●苯氧基异丙醇

●苯基丙醇

●甲基己基醚

●甲基丙二醇

●甲基吡咯烷酮

●甲基丁基酮

太阳城集团●硫杂环戊烷二醇(Thiolanediol)

●甲苯

●丙二醇

●三醋精

●柠檬酸三丁酯

●三丁基甲苯基丁烷

●碳酸亚丙酯

●三癸精

●三辛精

●三氯乙烷

太阳城集团●Triheptanoin

●三羟基硬脂精

太阳城集团●Triisononanoin

●三异硬脂精

●三月桂精

●三亚油精

●三亚麻精

●三甲基己醇

●三肉豆蔻精

●Trioctanoin

●三油精

●三棕榈精

太阳城集团●Trisebacin

●三硬脂精

●三(十一烷)精

●二甲苯。

除了上述物质(例如液体烃)以外,载体还可包含常规的乳化剂, 可用于使二氢假荆芥内酯化合物分散在水中并用水稀释用于终端用 途。

包含二氢假荆芥内酯的本发明的驱虫剂组合物还可包含在个人 护理产品制剂领域已知的助剂,例如增稠剂、缓冲剂、螯合剂、防 腐剂、香精、抗氧化剂、胶凝剂、稳定剂、表面活性剂、润肤剂、 着色剂、芦荟、蜡、其他渗透促进剂及其混合物以及治疗或化妆活 性剂。

太阳城集团此外,本发明的组合物还可包含其他助剂,例如一种或多种治 疗或化妆活性成分。用于本发明组合物的示例性的治疗或化妆活性 成分包括杀真菌剂、防晒剂、阻晒剂、维生素、晒黑剂、植物提取 物、消炎剂、抗氧化剂、自由基清除剂、类视色素、α-羟基酸、润 肤剂、消毒剂、抗生素、抗菌剂或抗组胺剂,可以有效获得所需治 疗或化妆结果的量存在。

太阳城集团此外,本发明的组合物可包含一种或多种其他添加剂,例如抗 氧化剂、乳化稳定剂、防腐剂、推进剂、润肤剂、防晒剂、表面活 性剂、乳化剂、增溶剂和/或紫外光吸收剂。可用作这些添加剂的物 质的实例如下所示。

本发明的组合物可包含一种或多种可用作抗氧化剂的物质,例 如还原剂和自由基清除剂。可用作抗氧化剂的合适的物质包括一种 或多种以下物质:

●乙酰基半胱氨酸

●抗坏血酸

●棕榈酸抗坏血酸酯或硬脂酸抗坏血酸酯

●叔丁基氢醌

●半胱氨酸

●二戊基氢醌

太阳城集团●硫代二丙酸二(十六烷基)酯、硫代二丙酸二(十二烷基)酯、硫 代二丙酸二(十四烷基)酯、硫代二丙酸二(十八烷基)酯、硫代二丙酸 二(十三烷基)酯

●异抗坏血酸

●4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸十二烷基酯、4- 甲氧基肉桂酸十四烷基酯、4-甲氧基肉桂酸十六烷基酯、4-甲氧基肉 桂酸十八烷基酯

●阿魏酸乙酯

●阿魏酸

●氢醌

●对羟基茴香醚

●硫酸羟胺

●抗坏血酸镁

●磷酸抗坏血酸酯镁盐

●没食子酸辛基酯

太阳城集团●水杨酸辛酯、水杨酸十二烷基酯、水杨酸十四烷基酯、水杨酸 十六烷基酯、水杨酸十八烷基酯

太阳城集团●2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯

●间苯三酚

太阳城集团●生育酚的聚乙二醇醚

●磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾盐

●亚硫酸钾

●没食子酸丙酯

●芸香苷

●抗坏血酸钠

●异抗坏血酸钠

●亚硫酸钠

太阳城集团●硫基乙酸钠(sodium thloglycolate)

●山梨糖醇缩糠醛

●叔丁基4-甲氧基苯酚

●硫代二甘醇

●硫代二甘醇酰胺

●巯基乙酸

●硫代乳酸

●硫代水杨酸

●生育酚

●乙酸生育酚酯

●亚油酸生育酚酯

●烟酸生育酯

●琥珀酸生育酚酯

太阳城集团●亚磷酸三(壬基苯酯)。

本发明的组合物还可包含一种或多种可用作乳化稳定剂的物 质。这些物质不用作主要乳化剂,但可防止或降低已乳化的液滴聚 结。可如下完成,例如通过粘度改变或在液滴表面上形成薄膜产生 的电相斥来改变乳液的连续或分散相。可用作乳化稳定剂的合适的 物质包括一种或多种以下物质:

●十六烷醇

●蒙脱石

太阳城集团●辛酸铝、硬脂酸铝、月桂酸铝、棕榈酸铝、羊毛脂酸铝或肉豆 蔻酸铝

●C15-C18二元醇

●十二烷基十六烷醇

●H(OCH2CH2)nOH其中n=350-160,000

●果胶

●五乙酸葡萄糖酯

●油酸乙二醇酯、棕榈酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯或蓖麻油酸 乙二醇酯

●(烷基)纤维素

太阳城集团●羟烷基(烷基)纤维素

太阳城集团●月桂酸钙、肉豆蔻酸钙或硬脂酸钙

●C10-C50醇,例如十六烷醇、十四烷醇、十八烷醇、牛油醇或十 二烷醇

●聚乙酸乙烯酯

●羊毛脂

●苯乙烯/马来酸酐共聚物

●黄原胶。

太阳城集团本发明的组合物还可包含一种或多种可用作防腐剂的物质,可 防止或延迟微生物生长,因此保护所述组合物(或由其制备的产品)免 受损坏或在消费者使用过程中不经意的污染。可用作防腐剂的合适 的物质包括一种或多种以下物质:

●苯甲酸铵或丙酸铵

●氯二甲苯酚

●对羟基苯甲酸异丁酯

太阳城集团●邻、间或对-甲酚

●对羟基苯甲酸异癸酯

●苯甲酸

●异丙基甲酚、对羟基苯甲酸异丙酯或山梨酸异丙酯

●苯并三唑

●苄醇

●苯甲酸镁

●对羟基苯甲酸苄酯

●脱氢乙酸

●丙酸镁

●5-溴-5-硝基-1,3-二烷

●二偶氮烷基脲

●水杨酸镁

●2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇

●双溴丙脒二羟乙磺酸盐(Dibromopropamidine Diisothionate)

●苯甲酸丁酯

●二甲基羟甲基吡唑

●对羟基苯甲酸丁酯

●二羟甲基亚乙基硫脲

●苯甲酸钙、水杨酸钙、山梨酸钙、对羟基苯甲酸钙或丙酸钙

●二甲基唑烷

●甲基羟基乙内酰脲

●甲基二溴戊二腈

●甲基异噻唑啉酮

●对羟基苯甲酸甲酯

●对羟基苯甲酸乙酯

太阳城集团●洗必泰二乙酸盐、洗必泰二葡糖酸盐或洗必泰二盐酸盐

●甲醛

●戊二醛

●乙二醛

●氯乙酰胺

●己脒定

●氯丁醇

●二对羟基苯甲酸己脒定酯

●苯酚

●对-氯-间-甲酚

●对羟基苯甲酸己脒定酯

●水杨酸辛酯、水杨酸十二烷基酯、水杨酸十四烷基酯、水杨酸 十六烷基酯或水杨酸十八烷基酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基酯、苯甲酸 十六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●氰双苯丙烯酸辛酯

●苯氧基乙醇

●氯苯(chlorophene)

●4-羟基苯甲酸

太阳城集团●对羟基苯甲酸苯氧基乙酯

●对-氯苯酚

太阳城集团●羟甲基二氧代氮杂双环辛烷

●苯氧基异丙醇

●氯代百里酚

●咪唑烷基脲

●苯甲酸苯酯

●乙酸苯汞、苯甲酸苯汞、硼酸苯汞、溴化苯汞或氯化苯汞

太阳城集团●水杨酸钾、山梨酸钾、苯甲酸钾、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基 苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲 酸酯、酚钾、邻-苯基酚钾或丙酸钾

●丙酸

●苯甲酸丙酯

●对羟基苯甲酸苯酯

●对羟基苯甲酸丙酯

●邻-苯基苯酚

●硼硅酸银

●磷酸铝镁银

●山梨酸

●羟甲基氨基乙酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸酯、苯 酚磺酸钠、酚钠、邻-苯基酚钠、丙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、1-氧 2-巯基吡啶钠、水杨酸钠、山梨酸钠、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸丁 酯、对-氯-间-甲酚、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸乙酯、甲酸钠或羟 基甲磺酸钠

太阳城集团●1-氧-2-巯基吡啶锌。

本发明的组合物还可包含一种或多种可用作推进剂的物质,推 进剂为用于从加压容器(气溶胶)中排出产物的化学品。推进剂的功能 取决于其在周围温度下的蒸汽压及其压缩性。只要液体或气体在正 常存储和使用条件下容器内的压力安全地低于容器爆裂的压力,则 可用作推进剂。可用作推进剂的合适的物质包括一种或多种以下物 质:

●丁烷

●CH3CClF2

●氮气

●二氧化碳

●CH3CF2

●一氧化二氮

●二甲醚

●异丁烷

●戊烷

●乙烷

●异戊烷

●丙烷

●CH3CHF2。

太阳城集团本发明的组合物还可包含一种或多种可用作润肤剂的物质,润 肤剂为保持皮肤柔软、光滑和柔韧外观的化妆品成分。润肤剂的用 途为使其保留在皮肤表面上或在角质层内,用作润滑剂,以降低剥 落和改进皮肤的外观。可用作润肤剂的合适的物质包括一种或多种 以下物质:

太阳城集团●乙酰化的羊毛脂或羊毛脂醇

太阳城集团●二苯基六甲基硅氧烷(Bisphenylhexamethicone)

太阳城集团●Bertholetta Excelsa仁油

●辛酸/癸酸甘油酯

●硬脂酸丁氧基乙酯

太阳城集团●辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯

太阳城集团●乙酰化的蔗糖二硬脂酸酯

●乙酰基三己基柠檬酸酯

太阳城集团●异硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯、油酸丁酯或硬脂酸丁酯

●辛乙二醇(caprylyl glycol)

●乙酰柠檬酸三辛酯

●辛酸十六烷基(十六/十八烷基)酯或棕榈酸十六烷基(十六/十八 烷基)酯

●杏仁油

太阳城集团●乙酸十六烷基酯、辛酸十六烷基酯、乳酸十六烷基酯、月桂酸 十六烷基酯、辛酸十六烷基酯或油酸十六烷基酯

●丙酸二十烷(arachidyl)酯

●C14-C15醇

●十六烷基花生醇

●Argania Spinosa油

太阳城集团●乙酸C12-C28烷基酯、苯甲酸C12-C28烷基酯或乳酸C12-C28 烷基酯或辛酸C12-C28烷基酯

太阳城集团●Persea Gatissima油

●Orbignya Olelfera油

●Melissa Officinalis籽油

太阳城集团●C24-C28烷基二甲基硅氧烷

●辛酸C12-C13烷基酯

●异硬脂酸十六烷二醇酯、异硬脂酸乙二醇酯或棕榈酸乙二醇酯

●月桂酸苄酯

●双-二甘油多脂酰己二酸酯-1或双-二甘油多脂酰己二酸酯-2

●Camellia Kissi油

●异十八烷醇、十四烷醇、十二烷醇、异十六烷醇、十五烷醇、 油醇、十三烷基或十一烷醇

●异硬脂基甘油基醚

太阳城集团●苯甲酸异十八烷基酯、乳酸异十八烷基酯、新戊酸异十八烷基 酯、辛酸异十八烷基酯、棕榈酸异十八烷基酯或肉豆蔻酸异十八烷 基酯

●硬脂酸甲酯

●Rosa Moschata籽油

●羟基十六烷基异硬脂酸酯

●Isatis Tinctoria油

●月桂酸异戊酯

太阳城集团●肉豆蔻酸异丁酯、棕榈酸异丁酯、壬酸异丁酯或硬脂酸异丁酯

●月桂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或硬脂酸异丙 酯

太阳城集团●异壬酸异十三烷基酯

太阳城集团●异硬脂酸十四烷基酯、乳酸十四烷基酯、新戊酸十四烷基酯、 辛酸十四烷基酯或丙酸十四烷基酯

太阳城集团●Actinidia Chinensis籽油

●异癸酸异十六烷基酯、棕榈酸异十六烷基酯或硬脂酸异十六烷 基酯

太阳城集团●羊毛脂、羊毛脂油或蜡

太阳城集团●柠檬酸异癸酯、羟基硬脂酸异癸酯、月桂酸异癸酯、肉豆蔻酸 异癸酯、新戊酸异癸酯、棕榈酸异癸酯或硬脂酸异癸酯

●新戊二醇二辛酸酯、新戊二醇二癸酸酯、新戊二醇二月桂酸酯 或新戊二醇二辛酸酯

●乙酸壬酯

●十二烷基二醇

●乙酰氧基硬脂酸辛酯

●异硬脂酸十二烷基酯或乳酸十二烷基酯

●辛基癸醇

●辛基十二烷醇

●苯甲酸辛基十二烷基酯、乳酸辛基十二烷基酯、新戊酸辛基十 二烷基酯或辛酸辛基十二烷基酯

●苯甲酸辛酯、苯甲酸十二烷基酯、苯甲酸十四烷基、苯甲酸十 六烷基酯或苯甲酸十八烷基酯

●异十六烷

太阳城集团●苯甲酸甲酯、己酸甲酯、辛酸甲酯、癸酸甲酯或葡萄糖二油酸 甲酯

●新戊酸异己酯、棕榈酸异己酯或月桂酸异己酯

●羟基硬脂酸辛酯、月桂酸辛酯、异棕榈酸辛酯、异硬脂酸辛酯、 肉豆蔻酸辛酯、新戊酸辛酯、油酸辛酯、棕榈酸辛酯或硬脂酸辛酯

●葡萄糖异硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、倍半辛酸甲酯、倍半癸酸 甲酯、倍半月桂酸甲酯或倍半硬脂酸甲酯

●异丙基羟基十六烷基醚

●羟基硬脂酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、月桂 酸异丙酯、亚油酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯或油酸异丙酯

●2-油酰氨基-1,3-十八烷二醇

太阳城集团●乙酸油基酯、乳酸油基酯或油酸油基酯

太阳城集团●羟基硬脂酸甲酯、月桂酸甲酯、异硬脂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、 油酸甲酯、棕榈酸甲酯或壬酸甲酯

●棕榈酸异丙酯或硬脂酸异丙酯

●异山梨醇月桂酸酯

●Passiflora Eduls油

●聚乙二醇甘油酯

●聚甘油肉豆蔻酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油五硬脂酸酯或聚甘 油蓖麻油酸酯

●聚甘油基油基醚

太阳城集团●柠檬酸聚乙二醇三辛基酯、柠檬酸聚乙二醇三(十六烷基)酯、 柠檬酸聚乙二醇三(十二烷基)酯、柠檬酸聚乙二醇三(十四烷基)酯或 柠檬酸聚乙二醇三(十八烷基)酯

●聚乙二醇蓖麻油

●季戊四醇二油酸酯、季戊四醇二硬脂酸酯、季戊四醇硬脂酸酯、 季戊四醇四苯甲酸酯或季戊四醇三油酸酯

太阳城集团●聚甘油倍半油酸酯、聚甘油硬脂酸酯、聚甘油四油酸酯、聚甘 油四硬脂酸酯、聚甘油癸酸酯、聚甘油辛酸酯、聚甘油萘烷油酸酯、 聚甘油月桂酸酯或聚甘油异棕榈酸酯

●丙二醇羟基硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙 二醇亚油酸酯、丙二醇肉豆蔻酸酯、丙二醇蓖麻油酸酯、丙二醇硬 脂酸酯、丙二醇油酸酯、丙二醇豆油脂肪酸酯或丙二醇辛酸酯

太阳城集团●丙二醇十四烷基醚乙酸酯或十四烷基醚乙酸酯

●蔗糖多油酸酯、蔗糖多棕榈酸酯、蔗糖多硬脂酸酯、蔗糖蓖麻 油酸酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖三乙酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多 亚油酸酯、蔗糖肉豆蔻酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖月桂酸酯或蔗糖棕 榈酸酯

●聚丙二醇十二烷基醚、聚丙二醇十六烷基醚、聚丙二醇十八烷 基醚、聚丙二醇油基醚或聚丙二醇季戊四醇醚

太阳城集团●新戊酸十三烷基酯、辛酸十三烷基酯、硬脂酸十三烷基酯或异 壬酸十三烷基酯

●乙酸十八烷基酯、苯甲酸十八烷基酯或乳酸十八烷基酯

太阳城集团●十八烷二醇异硬脂酸酯或十八烷二醇柠檬酸酯

●聚丙二醇/聚乙二醇

●三羟甲基丙烷或丙烯

●偏苯三酸三辛酯

太阳城集团●三(三丁氧基甲硅烷氧基)甲基硅烷。

太阳城集团本发明的组合物还可包含一种或多种可用作防晒剂的物质。在 58 Fed.Reg.28194(1993年5月12日)中,防晒活性成分定义为“在 290-320nm波长的UV范围内吸收至少85%的辐射,但在波长大于 320nm时可透过辐射或可不透过辐射的成分”。可用作防晒剂的合 适的物质包括一种或多种以下物质:

太阳城集团●氨基苯甲酸(“PABA”)

●甘油基氨基苯甲酸酯(Glyceryl PABA)

太阳城集团●羟苯甲酮(二苯甲酮-3)

●桂醚酯

●水杨酸高 酯

●二甲基氨基苯甲酸辛酯

●二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯

●4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸十二烷基酯、4- 甲氧基肉桂酸十四烷基酯、4-甲氧基肉桂酸十六烷基酯或4-甲氧基 肉桂酸十八烷基酯

太阳城集团●含有二羟基丙酮的2-羟基-1,4-萘醌

●苯基苯并咪唑磺酸

●邻氨基苯甲酸薄荷酯

●红凡士林

●双棓酰三油酸酯

●氰双苯丙烯酸辛酯

●舒利苯酮(二苯甲酮-4)

太阳城集团●2,2’-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮(二苯甲酮-8)

●甲氧基肉桂酸辛酯

●二氧化钛

●4-[双(羟丙基)]氨基苯甲酸乙酯(乙基二羟丙基氨基苯甲酸酯)

●水杨酸辛酯

●三乙醇胺水杨酸酯。

本发明的组合物还可包含一种或多种可用作表面活性剂、乳化 剂或增溶剂的物质。这些物质可用于降低表面张力,在已乳化的液 滴表面上形成复合薄膜,在已乳化的液滴上产生排斥阻挡层以防止 聚结,在整个贮存期限内延迟乳液发生物理变化或使溶质变成表面 活性剂形成的胶束的一部分。用作表面活性剂、乳化剂或增溶剂的 合适的物质包括一种或多种以下物质:

●C50-C650直链或支链二羟基聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物

太阳城集团●乙二胺的C50-C650支链聚羟基聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物

●C12-C330乙氧基化的烷基酚

●C12-C60醇的C16-C140聚乙二醇醚

太阳城集团●C12-C330乙氧基化的烷基酚的羧酸酯

太阳城集团●C12-C40羧酸与C8-C40聚乙二醇的酯

●辛酸甘油三酯或癸酸甘油三酯和C8-C40聚乙二醇的酯

●C12-C330乙氧基化的烷基酚的磷酸酯

●C12-C60醇的C16-C140聚乙二醇醚的磷酸酯和二酯

●松香酸

●硬脂酰乳酸钙

太阳城集团●硫酸乙酯十六烷基乙基吗啉

太阳城集团●十六烷基三甲基溴化铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基三 甲基硫酸甲酯铵或十六烷基三甲基甲苯磺酸铵

●十六烷醇

太阳城集团●十六烷聚二甲基硅氧烷共聚醇

●十六烷基甘油基醚/甘油共聚物

●磷酸十六烷基酯

●十六/十八烷基葡糖苷

●山萮酸糊精酯、月桂酸糊精酯、肉豆蔻酸糊精酯、棕榈酸糊精 酯或硬脂酸糊精酯

●磷酸二(十六烷基酯)

●月桂酸二乙基氨基乙酯或硬脂酸二乙基氨基乙酯

●二甲基辛炔二醇

太阳城集团●磷酸二(十四烷基酯)

●花生酸甘油酯、山萮酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、椰 油酸甘油酯、芥酸甘油酯、氢化树脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、 异棕榈酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、异十三酸/硬脂酸/己二酸甘油酯、 羊毛脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、亚 麻酸甘油酯、油酸甘油酯、褐煤酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、棕榈 酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、棕榈油酸甘油酯、蓖麻油酸甘油酯或十 一碳烯酸甘油酯

●乙二醇辛酸酯

●氢化卵磷脂

太阳城集团●氢化棕榈酸甘油酯(palm glyceride)

太阳城集团●磷酸羟基十六烷基酯

●油酸羟乙酯甘油酯和/或硬脂酸羟乙酯甘油酯

●羊毛脂

太阳城集团●月桂基三甲基氯化铵

●磷酸十二烷酯

●卵磷脂

太阳城集团●月桂酸失水甘露糖醇酯或油酸失水甘露糖醇酯

●肉豆蔻酰甲基丙氨酸

●棕榈酸

●山萮酸辛氧基甘油酯或棕榈酸辛氧基甘油酯

●壬酸

●季戊四醇硬脂酸酯

●磷脂酰胆碱

●月桂酸钾、肉豆蔻酸钾、油酸钾、十二烷基羟丙基磺酸钾、磷 酸十六烷酯钾、硫酸十二烷基酯钾、棕榈油酸(plamate)钾、棕榈酸 钾、蓖麻油酸钾或硬脂酸钾

太阳城集团●棕榈油酸钠、棕榈酸钠、邻苯二甲酸钠、硬脂基酰胺钠、蓖 麻油酸钠、硬脂酸钠、硫酸硬脂基酯钠、十三烷醇聚醚硫酸酯钠、 硫酸十三烷基酯钠、十一烯酸钠、月桂酰乳酸钠、磷酸十二烷基酯 钠、肉豆蔻酸钠、油酸钠、油酰乳酸钠、山萮酰乳酸钠、己酰乳酸 钠、辛酸钠、异硬脂酰乳酸钠或月桂酸钠

●山萮酸丙二醇酯、辛酸丙二醇酯、羟基硬脂酸丙二醇酯、异硬 脂酸丙二醇酯、月桂酸丙二醇酯、亚油酸丙二醇酯、Unolenate丙二 醇酯、肉豆蔻酸丙二醇酯、油酸丙二醇酯、蓖麻油酸丙二醇酯或硬 脂酸丙二醇酯

●脱水山梨糖醇辛酸酯、脱水山梨糖醇二异硬脂酸酯、脱水山梨 糖醇二油酸酯、脱水山梨糖醇二硬脂酸酯、脱水山梨糖醇异硬脂酸 酯、脱水山梨糖醇月桂酸酯、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇 棕榈酸酯、脱水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸 酯、脱水山梨糖醇倍半硬脂酸酯、脱水山梨糖醇硬脂酸酯、脱水山 梨糖醇三异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯或脱水山梨糖醇三硬 脂酸酯

●棉子糖油酸酯

●硬脂酸

●硬脂酰乳酸

●十八烷醇

●蔗糖二月桂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖肉豆 蔻酸酯、蔗糖油酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖多月桂酸酯、蔗糖多亚 油酸酯、蔗糖多油酸酯、蔗糖多棕榈油酸或蔗糖多硬脂酸酯

●山萮醇的C32-C82聚乙二醇醚

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚

太阳城集团●十六烷醇或油醇的C28-C80聚乙二醇醚

太阳城集团●十六烷醇和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚

●胆甾醇的C20-C80聚乙二醇醚

太阳城集团●癸醇的C16-C24聚乙二醇醚

●二氢胆甾醇的C40-C80聚乙二醇醚

●异十六烷醇的C20-C60聚乙二醇醚

太阳城集团●异癸醇的C18-C30聚乙二醇醚

●异十二烷醇的C18-C40聚乙二醇醚

太阳城集团●异十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚

太阳城集团●癸酸甘油酯、辛酸甘油酯、月桂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、 油酸甘油酯、棕榈酸甘油酯或硬脂酸甘油酯的C12-C120聚乙二醇醚

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚

●十四烷醇的C16-C24聚乙二醇醚

太阳城集团●油醇的C20-C70聚乙二醇醚

太阳城集团●丁醇的C10-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

太阳城集团●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇/聚丙二醇醚

●癸醇的C20-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇/聚丙二醇醚

太阳城集团●异十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的羧酸酯

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的羧酸酯

●十四烷醇的C16-C24聚乙二醇醚的羧酸酯

太阳城集团●十二烷醇C14-C100聚乙二醇醚的柠檬酸二酯

太阳城集团●月桂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或硬脂酸异丙 酯

●山梨糖醇的C30-C120聚乙二醇醚的月桂酸酯

太阳城集团●水杨酸辛酯、水杨酸十二烷基酯、水杨酸十四烷基酯、水杨酸 十六烷基酯或水杨酸十八烷基酯

●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚的磷酸酯

太阳城集团●异十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的磷酸酯

太阳城集团●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的磷酸二酯

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯和/或二酯

●甘油的C15-C30聚乙二醇醚的硬脂酸酯

太阳城集团●异十六烷醇的C20-C60聚乙二醇醚的硬脂酸酯

太阳城集团●异十八烷醇的C20-C120聚乙二醇醚的硬脂酸酯

太阳城集团●十六烷醇的C20-C106聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙醇胺盐

●十六烷和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙 醇胺盐

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酯的二乙醇胺盐

太阳城集团●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的柠檬酸酯的二钠盐

●十二烷醇的C14-C100聚乙二醇醚的磷酸酸酯的二钠盐

●油醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酸酯的二钠盐

●十六烷和/或十八烷醇的C20-C70聚乙二醇醚的磷酸酸酯的单 乙醇胺盐

太阳城集团●山萮酸、癸酸、辛酸(caprylic acid)、月桂酸、油酸、辛酸(octanoic acid)、棕榈酸或硬脂酸的C12-C120聚乙二醇二酯

●C6-C40聚甘油和山萮酸、癸酸、辛酸、月桂酸、油酸、辛酸、 棕榈酸或硬脂酸的聚酯。

本发明的组合物还可包含一种或多种可用作紫外光吸收剂的物 质,以保护由所述组合物制备的产物免受紫外光诱导的化学或物理 劣化。UV吸收剂(如防晒剂)能将入射的紫外辐射转化为破坏性差的 红外辐射(热)。可用作紫外光吸收剂的合适的物质包括一种或多种以 下物质:

●乙酰氨基水杨酸苯酯

●3-亚苄基樟脑

●二磺酸均二苯乙烯基酯

●尿囊素氨基苯甲酸酯

●二苯乙烯基联苯二磺酸二钠

●亚苄基酞

●磺酰胺

太阳城集团●2-(2’-羟基-5’-甲基苯基)苯并三唑

●二苯甲酮

●亚苄基樟脑磺酸

●二羟丙基氨基苯甲酸乙酯

●被一个或多个选自羟基、烷氧基、烷基、卤素和磺酸根的基团 取代的二苯甲酮

●水杨酸苄酯

●二异丙基肉桂酸乙酯、甲氧基肉桂酸乙酯或尿刊酸乙酯

●布美三唑

●氨基苯甲酸乙酯

●丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷

●氨基苯甲酸丁酯

太阳城集团●2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯

●桂醚酯

●阿魏酸

●辛酸甘油酯、二甲氧基肉桂酸甘油酯

太阳城集团●二-叔丁基羟基亚苄基樟脑

●氨基苯甲酸甘油酯

●双棓酰三油酸酯

●乙二醇水杨酸酯

●肉桂酸二异丙酯甲酯

太阳城集团●对-甲氧基肉桂酸异戊酯

太阳城集团●双乙基苯基三氨基三嗪二钠

●水杨酸异丙基苄酯

太阳城集团●异丙基二苯甲酰基甲烷

●辛基三嗪酮

●尿刊酸钠

●甲氧基肉桂酸异丙酯

●氨基苯甲酸酯

●邻氨基苯甲酸薄荷酯或水杨酸薄荷酯

太阳城集团●二甲基对氨基苯甲酸戊酯

太阳城集团●对苯二亚甲基二樟脑磺酸

●4-甲基亚苄基樟脑

●苯基苯并咪唑磺酸

●二氧化钛

●氰双苯丙烯酸辛酯

●聚丙烯酰氨基甲基亚苄基樟脑

太阳城集团●三氨基苯甲酸泛醇酯

●2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚

●甲氧基肉桂酸钾

●尿刊酸

太阳城集团●二甲基对氨基苯甲酸辛酯(octyl dimethyl PABA)

●苯基苯并咪唑磺酸钾

太阳城集团●甲氧基肉桂酸辛酯或水杨酸辛酯

●苯基苯并咪唑磺酸钠。

配制的一种或多种载体、助剂和/或添加剂的混合物可选自以上 所列种类的物质。还可选自从以上所列种类的物质省去任何一种或 多种的子集。因此,在这种情况下,载体、助剂和/或添加剂的混合 物不仅可由以上所列的所有物质以各种不同含量的组合的任何子集 组成,还可由不存在已省去的部分形成的子集组成。此外,以上所 列省去任何部分的子集可为整个集的单独的个体,使得除了所选的 单独的个体以外,在所有的其他物质不存在的情况下提供载体、助 剂和/或添加剂。

二氢假荆芥内酯可单独或以任何比例组合用于本发明。本领域 通常的做法是,根据产品性质和其他因素确定所需加至具有驱虫性 能的给定的易被昆虫侵害的物品的驱虫剂组合物的量。这些因素包 括考虑成本和驱虫剂组合物或驱避物品中其他成分的性质、其用量 以及所需的驱避效果。通常驱避组合物应包含足够量的活性驱虫剂 物质,以长太阳城集团(优选至少几小时)有效地将昆虫驱离宿主。

太阳城集团式I的每种二氢假荆芥内酯或其混合物在包含一种或多种上述 载体、助剂和/或添加剂的驱虫剂组合物或驱避物品中的量通常不超 过最终产品重量的约80%,但是,在某些应用中可使用更大的量, 而不限于此量。更优选二氢假荆芥内酯合适的量为所述组合物或物 品重量的至少约0.001%,优选为约0.01%至高达约50%,更优选为 约0.01%-约20%。具体组合物取决于预期的用途。

可不使用载体配制本发明的二氢假荆芥内酯驱避组合物且有 效。但是,更通常驱虫剂组合物包括载体并包含约0.001-50%重量的 所公开的化合物,这些化合物通常与载体充分混合,使活性物质驱 避常见的害虫,例如叮咬昆虫、噬木昆虫、有害昆虫、居家害虫等。

太阳城集团根据使用的优选的方法,可将本发明的组合物配制和包装成各 种形式以便运输产品,包括溶液、悬浮液、霜膏、软膏、凝胶、薄 膜或喷雾剂。载体可为适于通过压缩气体将二氢假荆芥内酯分散在 空气中的气溶胶组合物。

局部用驱虫剂物品的合乎需要的性质包括低毒性、抗水浸或汗 湿损失性、低气味或无气味或至少令人愉快的气味、易于施用性和 在宿主表面上快速形成干燥不粘手表面薄膜。为得到这些性质,局 部用驱虫剂物品制剂应允许用本发明的驱虫剂组合物处理昆虫滋生 动物(例如有跳蚤的狗、有虱的禽、有壁虱的母牛和人),通过使所述 动物的皮肤、毛或羽毛与有效量的驱虫剂物品接触而将昆虫驱离动 物宿主。因此,将物品分散到空气中或将组合物以液体雾或精细粉 尘形式分散,从而使驱虫剂落在所要求的宿主表面上。同样,直接 撒布液体/半固体/固体驱虫剂物品在宿主上是使宿主表面与有效量驱 虫剂组合物接触的有效方法。

可用作局部用驱虫剂物品的本发明的各实施方案包括(但不限 于)科隆香水、洗液、喷雾剂、霜膏、凝胶、软膏、洗浴凝胶、泡沫 产品(例如刮胡泡)、美容品、除臭剂、香波、发蜡/护发素和个人肥 皂组合物(例如手用肥皂和洗浴肥皂)。

太阳城集团本发明还涉及二氢假荆芥内酯混合物作为驱虫剂在各种易受昆 虫侵害的物品中的用途。这些户外消费品通常(但不是必须)包含本发 明的驱虫剂组合物,但包含有效量的二氢假荆芥内酯。可通过使用 勒二氢假荆芥内酯及其混合物来增效的典型的物品包括但不局限 于:空气清新剂、蜡烛、其他香味物品、纤维、片材、衣料[例如衣 服、网(蚊帐)和其他织物]、纸、油漆、油墨、粘土、木材、家具(例 如中庭和甲板)、地毯、洁具、塑料、聚合物等。

太阳城集团本发明的二氢假荆芥内酯组合物可与聚合物共混,其还可包括 可控释放体系。相容的聚合物可生物降解或可不生物降解。示例性 的聚合物有高密度聚乙烯或低密度聚乙烯、可生物降解的热塑性聚 氨酯、可生物降解的乙烯聚合物和聚(ε-己内酯)均聚物和包含在美国 专利4,496,467、美国专利4,469,613和美国专利4,548,764中所公开 的相同的物质的组合物。

出于各种原因,二氢假荆芥内酯特别有利地在本发明的制备中 作为驱避物。

太阳城集团首先,所述化合物性价比高,这是选择有效驱虫剂时的一个重 要考虑因素。许多商业可得的驱避剂产品仅在较浓的形式下有效, 载体中包含占总重量高达5-30%(或以上)的驱避剂。例如McGovern 等的美国专利4,416,881公开了在载体中驱避剂浓度为6.25-25%。

第二,所述化合物为已知的天然化合物,因此在驱避组合物中 作为主要活性成分克服了合成的化学品(例如DEET)所产生的问题。

最后,这样制备的二氢假荆芥内酯混合物除了具有天然驱虫性 以外,所述组合物还具有独特和令人愉快的香味。可例如通过利用 或减轻组合物中的一种或多种其他成分的嗅觉反应来赋予、改变、 增加或提高驱虫剂组合物或物品的整体嗅觉成分。更具体地讲,本 发明的二氢假荆芥内酯或其混合物可用于掩蔽或改变在最终的驱避 组合物制剂或物品中的其他成分的香气和/或通过赋予有特征的香味 或芳香增强对消费者的吸引力。预期比起其他驱虫剂化合物(特别是 DEET),二氢假荆芥内酯令人愉快的香味对消费者具有更强的吸引 力。

二氢假荆芥内酯及其用途还见述2003年1月23日提交的美国 专利序列号10/349,865,出于所有目的将其通过引用全文结合到本 文中来。

太阳城集团当本发明的组合物陈述或描述为包含、包括、含有、具有、由 组成或由某些组分组成时,应理解的是,除非另外说明,否则组合 物中还可存在一种或多种除那些明确陈述或描述以外的组分。但是, 在可选的实施方案中,本发明的组合物可陈述或描述为基本由某些 组分组成时,其中不存在在实质上改变工作原理或使组合物的特性 明显不同的实施方案的组分。在另一个可选的实施方案中,本发明 的组合物可陈述或描述为由某些组分组成,其中不存在非其他的实 施方案组分。

太阳城集团当用单数形式陈述或描述本发明的组合物中存在的组分时,除 非另外说明,否则应当理解为存在的该组分数目并非仅限于1。

太阳城集团本文
本文标题:包含二氢假荆芥内酯、醇和酯的驱虫剂组合物.pdf
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